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非小细胞肺癌一线治疗新选择

在靶向药物还未成熟的过去,

晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者只能接受化疗。

但是,

化疗不仅副作用大,疗效也进入了一个瓶颈期,无法突破。

随着疾病分子分型的发展,逐渐出现一批可以明显改善NSCLC患者预后的靶向药物。

在NSCLC患者中,

讶异患者EGFR突变约占51.4%,

今天我们来具体了解一下EGFR-TKIs药物。

第一代EGFRTKIs的临床试验一线治疗

第一代EGFRTKIs批准用于EGFR激活突变的晚期NSCLC患者,因为与标准的铂类药物的化疗比较,有着更好的活性率和无进展生存期(PFS)。但是,总生存期相比化疗没有明显改变。在公布的随机III期试验中显示,相比化疗的一线治疗,厄洛替尼和吉非替尼的治疗均无显着的总生存期(OS)。与化疗相比,阿法替尼显著改善OS。

二代EGFRTKIs临床试验一线治疗

第一代EGFRTKIs可逆地附加到EGFR突变体TK结构域上,并能在较小程度上与野生型EGFR结合,第二代EGFRTKIs是和ErbB受体家族成员不可逆与催化位点形成共价结合。

迄今为止,阿法替尼是唯一已获得的监管批准的一线治疗EGFR激活突变的NSCLC的二代EGFRTKI,另一种是目前正在处于临床试验阶段的da







































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